Содержание
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Гранулы с пролонгированным высвобождением.
Состав
В одном пакете содержится:
Действующее вещество
Аминосалициловая кислота 4,0 г
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая (Pharmacel® 101) 1,2997 г; метакриловой кислоты сополимер 0,71 г; тальк 0,30 г; кремния диоксид коллоидный 0,01 г
Состав оболочки гранулы
Дибутилсебакат 0,08 г; тальк 0,02 г; гипромеллоза 0,08 г; краситель солнечный закат желтый 0,0003 г.
Описание лекарственной формы
Гранулы сферической формы, покрытые оболочкой красно-оранжевого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь здоровыми добровольцами в дозе 4 г с пищей, время достижения максимальной концентрации 6 часов (варьировалось от 1,5 до 24 часов); средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 20 мкг/мл, изменяясь в диапазоне от 9 до 35 мкг/мл; концентрация 2 мкг/мл сохраняется в среднем 7,9 часа (от 5 до 9 часов); концентрация 1 мкг/мл сохраняется в среднем 8,8 часа (от 6 до 11,5 часов).
Распределение
Связывание с белками плазмы — 50–60%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани. В спинномозговую жидкость проникает умеренно (только при воспалении мозговых оболочек). Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов). Процесс ацетилирования генетически не обусловлен, как в случае с изониазидом.
Выведение
Выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 80% дозы выводится почками, из которых 50% — в виде метаболитов. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста почечная элиминация замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в состоянии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности с ним.
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным лекарственным средствам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит, гипокоагуляция; период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Почечная/печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), острый гепатит, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение препарата при беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5–1 час после еды, запивая кислыми растворами (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым 12 г в сутки (4 г 3 раза в день). У истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат применяют в дозе 6 г в сутки.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.
В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Побочные действия
Инфекционные заболевания
Суперинфекция.
Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системы
Тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические реакции, главным образом кожные: зуд, сыпь (крапивница, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), тяжелые аллергические реакции (мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), волчаночноподобный синдром с вовлечением селезенки, печени, почек, желудочно-кишечного тракта и нервной системы (например, боли корешкового характера, ригидность затылочных мышц), ангионевротический отек, припухлость суставов, лекарственная лихорадка, васкулиты, анафилактический шок, перикардит.
Нарушения со стороны эндокринной системы
При длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипокалиемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Психоз, клонико-тонические судороги, симптомы паралича.
Нарушения со стороны органа зрения
Неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, аллергический легочный инфильтрат), бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея или запор, тошнота, рвота, боль в животе, изжога, метеоризм, избыточное слюнотечение, снижение или потеря аппетита, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Прочие
Артралгия, боль в горле.
Взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с фенитоином необходим контроль возможного увеличения токсичности фенитоина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов). Может потребоваться коррекция доз непрямых антикоагулянтов.
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Пробенецид уменьшает экскрецию аминосалициловой кислоты, увеличивая ее концентрацию в плазме.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связываться с белками плазмы, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
Отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания
Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести симптоматическую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Возможно обнаружение в кале не растворившихся мягких оболочек гранул.
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва. Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Гранулы с пролонгированным высвобождением, 4 г.
По 6,5 г препарата в пакет из фольги алюминиевой; пакет герметично запаивают.
По 30 пакетов вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель
Производитель
ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16.
Держатель регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Виренд Интернейшнл», Россия
117105, г. Москва, Варшавское шоссе, дом 1, строение 1-2, ком. 47, 51
Контактная информация:
тел./факс: +7 (495) 269-59-97
Описание проверено
Аналоги (синонимы) препарата Верпас-СР
ПАСК 0.162
Аминосалициловая кислота 0.064
Натрия пара-аминосалицилат 0.027
Пасконат 0.01
ПАСК натриевая соль 0.008
ПАСК-Акри® 0.007
Амиктобин 0.006
Аквапаск® 0.003
Пара-аминосалицилат натрия-Бинергия 0.002
МАК-ПАС 0.001