Теризидон-ЛОК-БЕТА (Terizidon-Lok-Beta)

Капсулы

Состав на одну капсулу

Действующее вещество:

Теризидон 250 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 30 мг, тальк очищенный 20 мг.

Состав твердых желатиновых капсул № «0»: желатин 83,2267%, титана диоксид 1,667%, вода 14,5%, натрия лаурилсульфат 0,15%, бронопол 0,1%, повидон 0,1%, метилпарагидроксибензоат 0,075%, пропилпарагидроксибензоат 0,025%, краситель хинолиновый желтый 0,1563%.

Твердые желатиновые капсулы № «0», корпус и крышка капсулы желтого цвета; содержимое капсулы — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

После приема внутрь препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70–90%). Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 2–3 ч и составляет около 6,5 мкг/мл. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80–100% от концентрации в сыворотке). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек. Метаболизируется незначительно. Период полувыведения (Т_1/2) — 21 ч. От 60 до 70% выводится почками в неизменном виде; небольшое количество выводится кишечником (в неизменном виде и в виде метаболитов).

Теризидон — химиотерапевтическое средство для перорального приема, производное D‑циклосерина, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Теризидон эффективен против Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. К теризидону чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Уровень минимальной эффективной концентрации теризидона для микобактерий туберкулеза составляет 10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение, — 50–250 мг/л.

Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии лекарственно‑устойчивых форм туберкулеза.

Повышенная чувствительность к теризидону, циклосерину или какому-либо другому компоненту препарата; органические заболевания центральной нервной системы; атеросклероз сосудов головного мозга; эпилепсия и эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе); психические нарушения; тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл); алкоголизм; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; дефицит лактазы; непереносимость лактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6–8 ч или по назначению врача). Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750–1000 мг.

Пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг 3 раза в день, пациентам с массой тела более 60 кг — по 250 мг 4 раза в день.

Высшая разовая доза — 250 мг. Максимальная суточная доза — 1000 мг.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат рекомендуется назначать по 250 мг ежедневно или по 500 мг 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует принимать по окончании процедуры. При концентрации креатинина более 2 мг/дл препарат противопоказан.

Длительность курса лечения составляет от 3 до 4 месяцев.

Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы:

Редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко — судороги (в т.ч. эпилептические), депрессия, психоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко — боль в животе, метеоризм, диарея.

Прочие:

Очень редко — аллергические реакции, кожная сыпь.

Этанол увеличивает риск развития судорог.

При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение, и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контролировать протромбиновое время и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта.

При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Симптомы

Усиление нейротоксичности (в т.ч. судороги), нарушение функции желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные препараты. Гемодиализ эффективен.

Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приема препарата необходимо избегать употребление алкогольных напитков.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианокобаламина и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.

Необходимо следить за состоянием пациента: работники здравоохранения, наблюдающие за пациентами в стационаре, также, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении пациента.

Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 250 мг.

При производстве препарата на Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд. Индия:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

При производстве препарата на ООО «Эдвансд Фарма», Россия:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или в стрип из фольги алюминиевой.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок (блистеров) или стрипов с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По 10, 20, 30, 40 или 50 капсул в банку полимерную из полиэтилентерефталата, укупоренную навинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей, или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд., Индия

Юридический адрес:

324, Карпорат Центр, Нирмал Лаифстайл, Л.Б.Ш. Марг, Мулунд (з), Мумбай 400080, Индия.

Производитель

Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд., Индия

Адрес места производства:

Участок № 65, 66, 67, Фаза-II, Атгаон Индустриал Комплекс, Атгаон, Тал-Шахапур, Район Тхане, 421601, Махараштра, Индия

или

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

Юридический адрес:

308519, Белгородская обл., Белгородский район, пгт Северный, ул. Березовая, 1/21

Адрес места производства:

Белгородская обл., Белгородский район, пгт Северный, ул. Березовая, здание №5

Тел./факс: +7 (4722) 20-23-19

Организация, принимающая претензии

В случае производства препарата на предприятии:

Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд., Индия:

Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (И) Пвт. Лтд. в Москве:

119119, Россия, г. Москва, Ленинский проспект, д. 42, к. 2, офис 2137

Тел/факс: +7 (495) 930-48-51

В случае производства препарата на предприятии:

ООО «Эдвансд Фарма», Россия:

Юридический адрес:

308519, Белгородская обл., Белгородский район, пгт Северный, ул. Березовая, 1/21

Тел./факс: +7 (4722) 20-23-19