Цефподоксим (Cefpodoximum) описание

Содержание

Структурная формула
Русское название
Английское название
Латинское название
Химическое название
Брутто формула
Фармакологическая группа вещества Цефподоксим
Нозологическая классификация
Код CAS
Фармакологическое действие
Фармакология
Применение вещества Цефподоксим
Противопоказания
Побочные действия вещества Цефподоксим
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Особые указания
Торговые названия с действующим веществом Цефподоксим

Структурная формула

Русское название

Цефподоксим

Английское название

Cefpodoxime

Латинское название

Cefpodoximum (род. Cefpodoximi)

Химическое название

(+-)-1-Гидроксиэтил-(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-4-тиазолил)глиоксиламидо]-3-(метоксиметил)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде проксетила)

Брутто формула

C₁₅H₁₇N₅O₆S₂

Фармакологическая группа вещества Цефподоксим

Цефалоспорины

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

Код CAS

80210-62-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Фармакология

Угнетает транспептидазу и тормозит биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию бета-лактамаз, не разрушается в кислой среде.

Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100 мг всасывается 50%, C_max — 1,4 мкг/мл. Прием пищи увеличивает C_max, но не время ее достижения (T_max) при назначении таблеток, и T_max, но не C_max при использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). T_max — 2–3 ч, проникает в ткани в т.ч. миндалины, легкие и жидкости, создавая в них концентрацию, превышающую МПК₅₀ для большинства микроорганизмов. T_1/2 — 2,09–2,84 ч. Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80 мл/мин, то Т_1/2 составляет 3,5 ч, 30–49 мл/мин — 5,9 ч, 5–29 мл/мин — 9,8 ч.

При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.

Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие, но не метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, анаэробов ( Peptostreptococcus magnus).

Применение вещества Цефподоксим

Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, ларингит, фарингит, бронхит, пневмония, в т.ч. обострение хронической, особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем, курением, старше 65 лет), острая гонорея (уретральная, цервикальная), аноректальные инфекции у женщин, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей (цистит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия вещества Цефподоксим

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гипосаливация, нарушение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, кандидоз, псевдомембранозный колит, кровотечение из прямой кишки, понос с кровью, язвенный колит, печеночная недостаточность, головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, беспокойство, бессонница, гипертермия, кошмары, шум в ушах, боль за грудиной, гипотензия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина крови, нарушение менструального цикла, носовое кровотечение, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, сыпь, шелушение кожи, зуд, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная эритема, обострение акне, анафилактический шок.

Взаимодействие

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (ранитидин, циметидин и др.) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и C_max на 27–32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения C_max (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, C_max на — 20%. Петлевые диуретики (фуросемид и др.) повышают (взаимно) нефротоксичность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Способ применения и дозы

Внутрь во время еды. Суточная доза 200–400 мг делится на 2 приема (через 12 ч). При нарушении функции почек дозу уменьшают вдвое.

Меры предосторожности

При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).